Сугамадекс
 | |
|---|---|
Сугамадекс
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| Cyclooctakis(1→4)-[6-S-(2-carboxyethyl)-6-thio-alpha-D-glucopyranosyl] | |
| Класифікація | |
| ATC-код | V03AB35 |
| PubChem | 6918585 |
| CAS | 343306-71-8 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C72H112O48S8 |
| Мол. маса | 2002,12 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіввиведення | 2 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СУГАМАДЕКС-ВІСТА, «Вассербургер Арцнайміттельверк ГмбХ»,Німеччина UA/19867/01/01 12.01.2023-12/01/2028 БРІДЕКС «К.Т.Ромфарм Компані С.Р.Л.»,Румунія UA/20284/01/01 13.12.2023-13/12/2028 [1] |
Сугамадекс (англ. Sugammadex, лат. Sugammadexum) — напівсинтетичний препарат, який є модифікованим гамма-циклодекстрином, який за своєю дією є антагоністом міорелаксантів, та застосовується для усунення нервово-м'язової блокади, спричиненої рокуронієм та векуронієм.[2] Сугамадекс уперше був синтезований на дослідному заводі компанії «Organon & Co.»[3], яка пізніше стала складовою компанії «Schering-Plough», яка й отримала схвалення препарату від FDA в грудні 2015 року.[4][5]
Фармакологічні властивості
Сугамадекс — синтетичний препарат, що є модифікованим гамма-циклодекстрином. Механізм дії препарату полягає в селективному зв'язуванні міорелаксантів рокуронію або векуронію у плазмі крові шляхом формування у плазмі комплексу з ними, що призводить до зменшення їх кількості у плазмі, наслідком чого стає усунення нервово-м'язової блокади, які її спричинюють. У клінічних дослідженнях сугамадекс мав швидшу дію в порівнянні з іншими антидотами міорексантів, зокрема на 10 хвилин швидше, ніж неостигмін.[6]
Фармакокінетика
Сугамадекс після внутрішньовенного введення швидко утворює комплекс з міорелаксантами, та не зв'язується ні з білками плазми, ні з еритроцитами. Препарат практично не метаболізується, та на 95 % виводиться з організму нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення сугамадексу складає 2 години, цей час зростає у хворих з порушеннями функції нирок.
Показання до застосування
Сугамадекс застосовується для зняття нервово-м'язової блокади, спричиненої рокуронієм та векуронієм, як у дорослих, так і в дітей.
Побічна дія
Найчастішими побічними реакціями сугамадексу є кашель або інші реакції дихальної системи під час наркозу. Іншими побічними ефектами препарату є реакції гіперчутливості, які включають припливи крові, кропив'янку, шкірний еритематозний висип, артеріальну гіпотензію, тахікардію, набряк язика або глотки, бронхоспазм, обструктивні ускладнення легень.
Протипокази
Сугамадекс протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату.
Форми випуску
Сугамадекс випускається у вигляді розчину для ін'єкцій по 100 мг/мл у флаконах по 2 і 5 мл.
Примітки
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України
- ↑ Ліки і вагітність. Сугамадекс
- ↑ Naguib M (березень 2007). Sugammadex: another milestone in clinical neuromuscular pharmacology. Anesthesia and Analgesia. 104 (3): 575—581. doi:10.1213/01.ane.0000244594.63318.fc. PMID 17312211. (англ.)
- ↑ Bridion (sugammadex) Injection. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 4 лютого 2016. Архів оригіналу за 10 червня 2020. Процитовано 10 червня 2020. (англ.)
- ↑ FDA approves Bridion to reverse effects of neuromuscular blocking drugs used during surgery (Пресреліз). Food and Drug Administration. 15 грудня 2015. Архів оригіналу за 15 грудня 2015. Процитовано 15 грудня 2015. (англ.)
- ↑ Польза и вред сугаммадекса в сравнении с неостигмином при реверсии индуцированного паралича (рос.)
Посилання
Джерело: стаття у Вікіпедії та історія редагувань (автори).