Векуроній
| Систематична назва (IUPAC) | |
| [(2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17S)-17-Acetyloxy-10,13-dimethyl-16-(1-methyl-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyridin-1-yl)-2-(1-piperidyl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] acetate bromide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | 50700-72-6 |
| Код ATC | M03AC03 |
| PubChem | 39764 |
| DrugBank | DB01339 |
| Хімічні дані | |
| Формула | C34H57BrN2O4 |
| Мол. маса | 637,744 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 65–75 хв |
| Виділення | фекалії (40–75%), Нирки (30%) |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | в/в |
Векуронію бромід (англ. Vecuronium bromide, лат. Vecuronii bromidum) — синтетичний препарат, який належить до четвертинних амонієвих сполук, та є представником класу недеполяризуючих міорелаксантів середньої тривалості дії[1], та має курареподібну дію.[2] Векуроній розроблений до 1973 року як аналог іншого міорелаксанту панкуронію на основі рослинного алкалоїду малуетину, який має нейром'язову блокуючу дію.[3] Препарат застосовується у клінічній практиці з 1984 року.[4]
Фармакологічні властивості
Векуроній — синтетичний препарат, що є четвертинною амонієвою сполукою, та відноситься до класу міорелаксантів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні нікотинових холінорецепторів кінцевої пластинки рухового нерва скелетних м'язів, унаслідок чого стимулюється релаксація м'язів, зокрема під час хірургічних операцій, що полегшує проведення інтубації трахеї. За механізмом дії векуроній є недеполяризуючим міорелаксантом, та має швидкий початок дії та середню тривалість дії.[1] Препарат застосовується в комплексі з іншими засобами для проведення наркозу, а саме для полегшення проведення інтубації трахеї. Антагоністами векуронію є інгібітори холінестерази, зокрема неостигмін, піридостигмін та ендрофоній, а також сугамадекс.[5]
Фармакокінетика
Векуроній після внутрішньовенного введення швидко всмоктується, максимальна дія препарату розпочинається приблизно через 3—4 хвилин після введення, та триває в залежності від дози до 30—40 хвилин. Векуроній метаболізується у печінці, виводиться препарат із організму переважно із фекаліями, частково із сечею. Середній період напіввиведення векуронію складає 65—75 хвилин, цей час може зростати у хворих з порушеннями функції нирок або печінки.
Медичне застосування
Векуроній застосовується для релаксація м'язів під час хірургічних операцій, що полегшує проведення інтубації трахеї, та для індукції наркозу в дорослих і дітей, а також у дорослих як додатковий засіб для проведення штучної вентиляції легень.
Інше застосування
Векуроній застосовується разом із тіопенталом натрію для проведення евтаназії в тих країнах, де вона дозволена (зокрема Бельгії та Нідерландах). Для проведення евтаназії проводиться внутрішньовенна ін'єкція підвищених доз тіопенталу натрію разом із міорелаксантом панкуронієм або векуронієм, який паралізує дихальні м'язи.[6]
Векуроній також застосовується в комплексі для застосування для смертної кари шляхом смертельної ін'єкції в США.[7]
Побічна дія
Найчастішими побічними реакціями панкуронію є збільшення часу тривалості нейром'язової блокади. Найважчими побічними реакціями препарату є алергічні та анафілактоїдні реакції. Іншими побічними реакціями панкуронію є тахікардія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, реакції в місці введення, бронхоспазм, м'язова слабкість.
Форми випуску
Векуроній випускається у вигляді флаконів з ліофілізатом розчину для ін'єкцій по 4, 10 і 20 мг.[4]
Примітки
- ↑ а б Особливості застосування міорелаксантів у дітей
- ↑ Ліки і вагітність. Векуроній
- ↑ McKenzie AG (червень 2000). Prelude to pancuronium and vecuronium. Anaesthesia. 55 (6): 551—556. doi:10.1046/j.1365-2044.2000.01423.x. PMID 10866718. (англ.)
- ↑ а б Vecuronium Bromide. The American Society of Health-System Pharmacists. Архів оригіналу за 21 грудня 2016. Процитовано 8 грудня 2016. (англ.)
- ↑ СУГАМАДЕКС (SUGAMMADEX)
- ↑ Royal Dutch Society for the Advancement of Pharmacy (1994). Administration and Compounding of Euthanasic Agents. The Hague. Архів оригіналу за 21 серпня 2008. Процитовано 18 липня 2008. [Архівовано 2008-08-21 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ One Execution Botched, Oklahoma Delays the Next. The New York Times. 29 квітня 2014. Архів оригіналу за 2 травня 2014. (англ.)
Посилання
Джерело: стаття у Вікіпедії та історія редагувань (автори).