Панкуроній
| Систематична назва (IUPAC) | |
| [(2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-17-Acetyloxy-10,13-dimethyl-2,16-bis(pyridin-1-yl)-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] acetate | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | 16974-53-1 |
| Код ATC | M03AC01 |
| PubChem | 441289 |
| DrugBank | DB01337 |
| Хімічні дані | |
| Формула | C35H60N2O4 |
| Мол. маса | 572,875 |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 1,5-2,7 год. |
| Виділення | Нирки, фекалії |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | в/в |
Панкуронію бромід (англ. Pancuronium bromide, лат. Pancuronii bromidum) — синтетичний препарат, який належить до четвертинних амонієвих сполук, та є представником класу недеполяризуючих міорелаксантів тривалої дії[1], та має курареподібну дію.[2] Панкуроній розроблений у лабораторії компанії «Organon & Co.» на основі рослинного алкалоїду малуетину, який має нейром'язову блокуючу дію.[3][4]
Фармакологічні властивості
Панкуроній — синтетичний препарат, що є четвертинною амонієвою сполукою, та відноситься до класу міорелаксантів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні нікотинових холінорецепторів кінцевої пластинки рухового нерва скелетних м'язів, унаслідок чого стимулюється релаксація м'язів, зокрема під час хірургічних операцій, що полегшує проведення інтубації трахеї. За механізмом дії панкуроній є недеполяризуючим міорелаксантом, та має швидкий початок дії та високу тривалість дії.[1] Препарат застосовується в комплексі з іншими засобами для проведення наркозу, а саме для полегшення проведення інтубації трахеї. Антагоністами панкуронію є інгібітори холінестерази, зокрема неостигмін, піридостигмін та ендрофоній.[5]
Фармакокінетика
Панкуроній після внутрішньовенного введення швидко всмоктується, максимальна дія препарату розпочинається приблизно через 2—3 хвилин після введення, та триває в залежності від дози до 100 хвилин. Панкуроній метаболізується у печінці, виводиться препарат із організму переважно із сечею, частково з фекаліями. Середній період напіввиведення панкуронію складає 2 години, цей час може зростати у хворих з порушеннями функції нирок або печінки.[5]
Медичне застосування
Панкуроній застосовується для релаксація м'язів під час хірургічних операцій, що полегшує проведення інтубації трахеї, та для індукції наркозу в дорослих і дітей, а також у дорослих як додатковий засіб для проведення штучної вентиляції легень.[1][5]
Інше застосування
Панкуроній застосовується разом із тіопенталом натрію для проведення евтаназії в тих країнах, де вона дозволена (зокрема Бельгії та Нідерландах). Для проведення евтаназії проводиться внутрішньовенна ін'єкція підвищених доз тіопенталу натрію разом із міорелаксантом панкуронієм або векуронієм, який паралізує дихальні м'язи.[6]
Панкуроній також застосовується в комплексі для застосування для смертної кари шляхом смертельної ін'єкції в США.[7]
Побічна дія
Найчастішими побічними реакціями панкуронію є збільшення часу тривалості нейром'язової блокади. Найважчими побічними реакціями препарату є алергічні та анафілактоїдні реакції. Іншими побічними реакціями панкуронію є тахікардія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, ниркова недостатність, бронхоспазм, м'язова слабкість.[5]
Протипокази
Панкуроній протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату.[5]
Форми випуску
Панкуроній випускається у вигляді флаконів з ліофілізатом розчину для ін'єкцій по 1 мг.[5]
Примітки
- ↑ а б в Особливості застосування міорелаксантів у дітей
- ↑ Ліки і вагітність. Панкуроній
- ↑ Lewis JJ, Martin-Smith M, Muir TC, Ross HH (серпень 1967). Steroidal monoquaternary ammonium salts with non-depolarizing neuromuscular blocking activity. The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 19 (8): 502—508. doi:10.1111/j.2042-7158.1967.tb09579.x. PMID 4382437. (англ.)
- ↑ Buckett WR, Hewett CL, Savage DS (жовтень 1973). Pancuronium bromide and other steroidal neuromuscular blocking agents containing acetylcholine fragments. Journal of Medicinal Chemistry. 16 (10): 1116—1124. doi:10.1021/jm00268a011. PMID 4356139. (англ.)
- ↑ а б в г д е Pancuronium (Monograph) (англ.)
- ↑ Royal Dutch Society for the Advancement of Pharmacy (1994). Administration and Compounding of Euthanasic Agents. The Hague. Архів оригіналу за 21 серпня 2008. Процитовано 18 липня 2008. [Архівовано 2008-08-21 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ US court backs lethal injection. BBC News. 16 квітня 2008. (англ.)
Посилання
Джерело: стаття у Вікіпедії та історія редагувань (автори).