Цинакальцет
 | |
|---|---|
Цинакальцет
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (R)-N-[1-(1-naphthyl)ethyl]-3- [3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | H05BX01 |
| PubChem | 156419 |
| CAS | 226256-56-0 |
| DrugBank | DB01012 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C22H22F3N |
| Мол. маса | 357,420 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 20–25% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 30-40 год. |
| Екскреція | Нирки (80%), фекалії (15%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЦИНАКАЛЬЦЕТ-ВІСТА, «Сінтон»,Іспанія UA/16373/01/01 16.08.2022—необмежений |
Цинакальцет (англ. Cinacalcet) — синтетичний препарат, який за своєю дією є антагоністом паратгормону, та агоністом кальцій-чутливих рецепторів.[1][2] Цинакальцет уперше схвалений у США в березні 2004 року[3], а в Європейському Союзі в жовтні 2004 року.[4]
Фармакологічні властивості
Цинакальцет — гормональний препарат, який за своєю дією є антагоністом паратгормону. Механізм дії препарату полягає в дії на кальцій-чутливі рецептори, які знаходяться на поверхні головних клітин паращитоподібних залоз, що призводить до зниження рівня паратгормону в крові, що своєю чергою призводить до зниження рівня кальцію в крові. Цинакальцет застосовується як для лікування для лікування первинного гіперпаратиреозу, так і вторинного гіперпаратиреозу з термінальною стадією ниркової недостатності, як самостійно, так і в поєднанні з іншими кальційзнижуючими засобами.
Фармакокінетика
Цинакальцет при пероральному прийомі відносно повільно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—6 годин після прийому. Біодоступність цинакальцету складає 20–25 %. Препарат добре (на 97 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться цинакальцет із організму переважно нирками, частково з калом. Початковий період напіввиведення препарату становить 6 годин, а остаточний період напіввиведення цинакальцету становить 30—40 хвилин, цей час може зростати при важкій печінковій недостатності.
Показання до застосування
Цинакальцет застосовується при первинному гіперпаратиреозі, вторинному гіперпаратиреозі з термінальною стадією ниркової недостатності, та карциномі паращитоподібних залоз з метою зниження рівня кальцію в крові, як самостійно, так і в поєднанні з іншими кальційзнижуючими засобами.
Побічна дія
При застосуванні цинакальцету спостерігаються наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, реакції гіперчутливості.
- З боку травної системи — нудота, блювання, диспепсія, біль у животі, запор або діарея.
- З боку нервової системи та органів чуттів — головний біль, запаморочення, парестезії, судоми, зниження апетиту аж до анорексії.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпотензія, погіршення серцевої недостатності, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія.
- З боку дихальної системи — інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель, задишка.
- З боку опорно-рухового апарату — міалгія, біль у спині, спазми м'язів.
- Зміни в лабораторних аналізах — гіпокальціємія, гіперкаліємія, зниження рівня тестостерону.
Протипокази
Цинакальцет протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, та гіпокальціємії.
Форми випуску
Цинакальцет випускається у вигляді таблеток по 30, 60 і 90 мг.[2]
Примітки
- ↑ Ліки та вагітність. Цинакальцет
- ↑ а б Cinacalcet (англ.)
- ↑ Sensipar- cinacalcet hydrochloride tablet, coated. DailyMed. 5 грудня 2019. Процитовано 24 грудня 2019. (англ.)
- ↑ Mimpara 30 mg Film-coated Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). electronic medicines compendium (emc). 8 липня 2019. Архів оригіналу за 7 грудня 2019. Процитовано 7 грудня 2019. (англ.)
Посилання
Джерело: стаття у Вікіпедії та історія редагувань (автори).