Ситагліптин
 | |
|---|---|
Ситагліптин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A10BH01 |
| PubChem | 4369359 |
| CAS | 486460-32-6 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C16H15F6N5O |
| Мол. маса | 407,320 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 87% |
| Метаболізм | Печінка (мінім.) |
| Період напіввиведення | 12,4 год. |
| Екскреція | Нирки (80%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЯНУВІЯ, «Мерк Шарп і Доум Б.В.», Нідерланди UA/9432/01/03 02.01.2019—необмежений |
Ситагліптин (англ. Sitagliptin, лат. Sitagliptinum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу гліптинів (інгібіторів дипептидилпептидази-4) для прийому всередину.[1][2] Ситагліптин розроблений у лабораторії компанії «Merck & Co.», та застосовується у клінічній практиці з 2006 року.[3]
Фармакологічні властивості
Ситагліптин — синтетичний препарат, що відноситься до класу гліптинів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту дипептидилпептидази-4, який спричинює інактивацію гормонів інкретину GLP1 та GIP, що збільшують біосинтез інсуліну та його секрецію з бета-клітин підшлункової залози, як при нормальному, так і при підвищеному рівні глюкози в крові, та знижує вивільнення антагоніста інсуліну — глюкагону. Все це спричинює зниження рівня глюкози в крові. Препарат застосовується при цукровому діабеті ІІ типу для зниження рівня глюкози в крові разом із дієтою та підвищенням рівня фізичної активності, причому при застосуванні ситагліптину спостерігалось ефективне зниження рівня глікованого гемоглобіну, та не спостерігалось збільшення ризику розвитку несприятливих серцево-судинних подій, на відміну від іншого препарата групи саксагліптину, а також не спостерігалось збільшення частоти розвитку панкреатиту та злоякісних пухлин.[2]
Фармакокінетика
Ситагліптин добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає близько 87 %. Максимальна концентрація ситагліптину в крові досягається протягом 3 годин після прийому препарату. Ситагліптин погано (на 38 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення через плацентарний бар'єр, та виділення в грудне молоко людини немає. Метаболізується ситагліптин у незначній кількості в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею, переважно в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату складає 12,4 години, та зростає при важких порушеннях функції або нирок.[3][1]
Покази до застосування
Ситагліптин застосовують при цукровому діабеті ІІ типу при неефективності дієтотерапії та зниженні маси тіла, як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими пероральними цукрознижуючими препаратами.
Побічна дія
При застосуванні ситагліптину найчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, бульозний пемфігоїд, шкірний васкуліт, синдром Стівенса — Джонсона.
- З боку травної системи — блювання, гострий панкреатит, запор.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення.
- З боку дихальної системи — інтерстиційне захворювання легень.
- З боку опорно-рухового апарату — артралгія, артропатія, біль у спині, міалгія.
- З боку сечовидільної системи — порушення функції нирок, ниркова недостатність.
Протипокази
Ситагліптин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, кетоацидозі, цукровому діабеті І типу.
Форми випуску
Ситагліптин випускається у вигляді таблеток по 0,025, 0,05 і 0,1 г, а також у вигляді комбінованого препарату разом із метформіном і ертугліфлозином.[3]
Примітки
Посилання
Джерело: стаття у Вікіпедії та історія редагувань (автори).