Саксагліптин
 | |
|---|---|
Саксагліптин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A10BH03 |
| PubChem | 11243969 |
| CAS | 709031-78-7 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H25N3O2 |
| Мол. маса | 315,417 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 67% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2,5-3,1 год. |
| Екскреція | Нирки (75%), жовч (22%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ОНГЛІЗА, «АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП», США UA/10715/01/01 25.02.2020—необмежений |
Саксагліптин (англ. Saxagliptin, лат. Saxagliptinum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу гліптинів (інгібіторів дипептидилпептидази-4) для прийому всередину.[1][2] Початково саксагліптин розроблявся та досліджувався компанією «Bristol-Myers Squibb», з 2007 року дослідженням і маркетингом препарату займається також компанія «AstraZeneca».
Фармакологічні властивості
Саксагліптин — синтетичний препарат, що відноситься до класу гліптинів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту дипептидилпептидази-4, який спричинює інактивацію гормонів інкретину GLP1 та GIP, що збільшують біосинтез інсуліну та його секрецію з бета-клітин підшлункової залози, як при нормальному, так і при підвищеному рівні глюкози в крові, та знижує вивільнення антагоніста інсуліну — глюкагону. Все це спричинює зниження рівня глюкози в крові. Препарат застосовується при цукровому діабеті ІІ типу для зниження рівня глюкози в крові разом із дієтою та підвищенням рівня фізичної активності[1], проте при застосуванні саксагліптину спостерігається збільшення частоти несприятливих серцево-судинних подій.[3]
Фармакокінетика
Саксагліптин швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає близько 67 %. Максимальна концентрація саксагліптину в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату, після всмоктування швидко метаболізується до активного метаболіту, максимальна концентрація якого в крові досягається протягом 4 годин. Саксагліптин погано зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділення в грудне молоко людини немає. Метаболізується лінагліптин у незначній кількості в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею, частково із жовчю, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 2,5-3,1 години, та зростає при важких порушеннях функції печінки або нирок.[2][1]
Покази до застосування
Саксагліптин застосовують при цукровому діабеті ІІ типу при неефективності дієтотерапії та зниженні маси тіла, як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими пероральними цукрознижуючими препаратами.
Побічна дія
При застосуванні саксагліптину найчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, бульозний пемфігоїд, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — нудота, блювання, біль у животі, панкреатит, запор або діарея.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, швидка втомлюваність.
- Інфекційні ускладнення — назофарингіт та інші інфекції верхніх дихальних шляхів, гастроентерит, інфекції сечовивідних шляхів.
Окрім цього, саксагліптин підвищує ризик розвитку несприятливих серцево-судинних подій.[4]
Протипокази
Саксагліптин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату.
Форми випуску
Саксагліптин випускається у вигляді таблеток по 0,0025 і 0,005 г, а також у вигляді комбінованого препарату разом із метформіном і дапагліфлозином.[2][1]
Примітки
- ↑ а б в г Ліки і вагітність. Саксагліптин
- ↑ а б в sAXagliptin (Monograph) (англ.)
- ↑ Таблиця 13.1-7. Інкретиноміметики
- ↑ FDA Drug Safety Communication: FDA adds warnings about heart failure risk to labels of type 2 diabetes medicines containing saxagliptin and alogliptin. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 12 січня 2017. Процитовано 11 серпня 2020. (англ.)
Посилання
Джерело: стаття у Вікіпедії та історія редагувань (автори).