Вареніклін

Вареніклін (лат. Vareniclinum, англ. Varenicline) — синтетичний лікарський засіб, який застосовується для лікування нікотинової залежності, а також у вигляді назальних крапель при синдромі сухого ока.^[1][2] Вареніклін розроблений у лабораторії компанії «Pfizer»^[3], та застосовується в клінічній практиці з 2006 року.^[4]

Вареніклін — лікарський засіб, який переважно застосовується для лікування нікотинової залежності. Механізм дії препарату полягає в здатності зупиняти активування нікотином нікотинових ацетилхолінових рецепторів α₇ та частково зупиняти активування рецепторів α₄β₂, α₆β₂ та α₃β₄.^[5][6] Це призводить до блокування зв'язування нікотину з нікотиновими рецепторами та рецепторами в мезолімбічній дофаміновій системі, наслідком чого є зникнення закріплення рефлексу і задоволення, яке відчуває людина після куріння, і пізніше зниження потягу до куріння. Вареніклін застосовується для лікування нікотинової залежності^[7], та за результатами низки досліджень вважається найефективнішим препаратом для лікування нікотинової залежності.^[8][9] Щоправда, ефективність варенікліну не завжди є високою, та не зростає при збільшенні тривалості лікування або при одночасному застосуванні нікотинового пластиря.^[10] Вареніклін у зв'язку з холіноміметичною активністю також застосовується при синдромі сухого ока у вигляді назальних крапель.^[2]

Вареніклін добре та відносно швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату близька до повної. Максимальна концентація варенікліну в крові досягається протягом 3—4 годин після прийому препарату. Вареніклін у незначній кількості метаболізується в печінці. Препарат у незначній кількості (близько 20 %) зв'язується з білками плазми крові. У дослідженнях на тваринах вареніклін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Виводиться з організму препарат із сечею переважно в незміненому вигляді. Період напіввиведення варенікліну складає 24 години, цей час може зростати у хворих із важкою нирковою недостатністю.

Вареніклін застосовується для лікування нікотинової залежності та при синдромі сухого ока.

Варениклін піддається мінімальному метаболізму: 92% вареникліну екскретується у незміненому вигляді із сечею, а менше 10%— у вигляді метаболітів. Другорядні метаболіти в сечі включають варениклін N-карбамілглюкуронід та гідроксиварениклін. 91% вареникліну, що циркулює у крові, знаходиться у зв’язаному стані. Другорядні метаболіти в кровообігу включають варениклін N-карбамілглюкуронід та N-глюкозилварениклін.^[11]

Найчастішими побічними ефектами при застосуванні варенікліну є нудота, блювання, головний біль та безсоння. Іншими побічними явищами при застосуванні препарату є інфекції верхніх дихальних шляхів, грибкові та вірусні інфекції, зниження апетиту або полідипсія, панічні реакції, аномальне мислення, зміни настрою, сонливість, запаморочення, зміни смаку, миготлива аритмія, тахікардія, запор або діарея, метеоризм, диспепсія та сухість у роті.

Вареніклін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату.

Вареніклін випускається у вигляді таблеток по 0,0005 і 0,001 г^[12]; а також у вигляді назальних крапель.^[2]

В Україні препарат випускається під назвою "Чемпікс".^[11]

• Вареніклін на сайті mozdocs.kiev.ua
• ВАРЕНИКЛІН (VARENICLINUM)