Цефтолозан
 | |
|---|---|
Цефтолозан
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (6R,7R)-3-([3-Amino-4-(2-aminoethylcarbamoylamino)-2-methylpyrazol-1-ium-1-yl]methyl)-7-([(2Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(2-carboxypropan-2-yloxyimino)acetyl]amino)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01DI54 |
| PubChem | 9852981 |
| CAS | 689293-68-3 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C23H30N12O8S2 |
| Мол. маса | 666,689 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіввиведення | 3 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗЕРБАКСА®, «Стері-Фарма» UA/16362/01/01 29.07.2022—необмежений |
Цефтолозан (англ. Ceftolozane, лат. Ceftolozanum) — антибіотик з групи цефалоспоринів V покоління для парентерального застосування. Препарат застосовується виключно в комбінації з інгібітором бета-лактамаз тазобактамом.[1][2] Цефтолозан схвалений для клінічного застосування у США в грудні 2014 року[3], а в Європейському Союзі у вересні 2015 року.[4]
Фармакологічні властивості
Цефтолозан — антибіотик широкого спектра дії, що належить до групи цефалоспоринів V покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. Препарат є активним проти наступних мікроорганізмів: стрептококи, Escherichia coli, клебсієли, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa; нечутливими до препарату є стафілококи та Enterococcus spp. Цефтолозан застосовується при госпітальних пневмоніях[1], важких інфекціях черевної порожнини[5], та важких інфекціях сечовивідних шляхів.[6]
Фармакодинаміка
Після внутрішньовенного введення цефтозолан рівномірно розподіляється в організмі, препарат погано зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко відсутні. Цефтолозан не метаболізується, виводиться з організму із сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 3 години, цей час може зростати при важкій нирковій недостатності.[2]
Показання до застосування
Цефтолозан застосовують при лікуванні інфекцій, викликаних чутливими до препарату збудниками — ускладнених інфекцій сечовидільної системи, важких інфекціях черевної порожнини, та госпітальній пневмонії.
Побічна дія
При застосуванні цефтозолану спостерігають наступні побічні реакції:
- Алергічні реакції — висипання на шкірі, гарячка, кропив'янка].
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор або діарея, біль у животі, псевдомембранозний коліт, паралітична кишкова непрохідність.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, ішемічний інсульт, безсоння, неспокій.
- З боку серцево-судинної системи — стенокардія, тахікардія, венозний тромбоз, фібриляція передсердь, артеріальна гіпотензія.
- З боку сечовидільної системи — порушення функції нирок, ниркова недостатність.
- Зміни в лабораторних аналізах — гіпокаліємія, гіперглікемія, підвищення активності амінотрансфераз, гіпомагніємія, анемія, гіпофосфатемія, тромбоцитоз, підвищення активності лужної фосфатази в крові, збільшення концентрації креатиніну в крові.
Протипокази
Цефтозолан протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків. З обережністю застосовується препарат при вагітності, годуванні грудьми, при нирковій недостатності.
Форми випуску
Цефтозолан випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій разом з тазобактамом по 1 г цефтозолану та 0,5 г тазобактаму.[2]
Примітки
- ↑ а б Настоящая и будущая этиологическая терапия бактериальных пневмоний 2. Антибактериальная терапия госпитальных пневмоний (рос.)
- ↑ а б в Ceftolozane/Tazobactam (Monograph) (англ.)
- ↑ FDA approves new antibacterial drug Zerbaxa. U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Пресреліз). Архів оригіналу за 9 травня 2015. Процитовано 2 червня 2015. (англ.)
- ↑ Zerbaxa EPAR. European Medicines Agency (EMA). 17 вересня 2018. Процитовано 14 травня 2020. (англ.)
- ↑ FDA одобрено применение Zerbaxa (цефтолозан и тазобактам) по новому показанию [недоступне посилання] (англ.)
- ↑ Bader M.S., Loeb M., Leto D., Brooks A.A. (2021) Лікування інфекцій сечовивідних шляхів в епоху антимікробної резистентності та нові антимікробні засоби С.26-28
Посилання
Джерело: стаття у Вікіпедії та історія редагувань (автори).