Флутиказон
Флутиказон
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| S-fluoromethyl (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-17-carbothioate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | R03BA05 |
| PubChem | 5311101 |
| CAS | 90566-53-3 |
| DrugBank | DB00588 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C22H27F3O4S |
| Мол. маса | 444,51 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 28,6% (системна) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 15,1 год. (в/в), 2,8 год. (інг.) |
| Екскреція | фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФЛІКСОТИД™ ЕВОХАЛЕР™, «Глаксо Веллком С.А.»,Іспанія UA/7547/01/02 17.01.2018-необмежений ФЛУТИКАЗОН-ЗДОРОВ'Я, ТЗоВ «Фармацевтична компанія "Здоров'я"»,Україна UA/19177/01/01 26.01.2022-26.01.2027 ФЛУДЕРМ, ТЗоВ «Фармацевтична компанія "Здоров'я"»,Україна UA/15997/02/01 11.01.2022—необмежений [1] |
Флутиказон (англ. Fluticasone, лат. Fluticasonum) — синтетичний препарат з групи глюкокортикоїдних гормонів, який застосовується інгаляційно, інтраназально у вигляді спрею, та нашкірно у вигляді крему.[2][3] Флутиказон у вигляді пропіонату запатентований у 1980 році, та застосовується у клінічній практиці з 1990 року.[4]
Фармакологічні властивості
Флутиказон — синтетичний препарат з групи глюкокортикоїдних гормонів. Препарат має протизапальну, протиалергічну та протисвербіжну дію. Препарат пригнічує синтез простагландинів, цитокінів та інших біологічно активних речовин, що беруть участь у розвитку запальних реакцій. У зв'язку із поганим всмоктуванням препарату в шлунково-кишковому тракті флутиказон застосовується місцево (інгаляційно, інтраназально або нашкірно). При інгаляційному застосуванні препарат зменшує симптоматику та частоту нападів бронхіальної астми, а також зменшує прояви хронічного обструктивного захворювання легень і покращує функції легень незалежно від віку та статі пацієнтів, а також функції легень на момент початку лікування препаратом, та незалежно від шкідливих звичок, зокрема паління, та алергологічного статусу пацієнта. При інтраназальному застосуванні флутиказон зменшує чхання, свербіж слизових оболонок носа, ринорею, закладеність та неприємні відчуття в носі, а також полегшує очні симптоми, які пов'язані з ринітом. Щоправда, при нанесенні препарату на великі ділянки шкіри або при частому нанесенні препарат може чинити системний вплив на організм, або стимулювати появу в пацієнтів синдрому Кушинга.
Фармакокінетика
Флутиказон погано всмоктується після перорального застосування, системна біодоступність препарату складає 28,6 %, абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні складає 0,5 % у зв'язку з швидким першим проходженням флутиказону через печінку, та 0,51 % при інтраназальному застосуванні. Флутиказон майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко немає.[3] Метаболізується флутиказон у печінці, спочатку до активних, пізніше до неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму практично повністю з калом, лише незначна частина флутиказону виводиться з сечею. Період напіввиведення після внутрішньовенного введення препарату становить 15,1 години.
Показання
Флутиказон застосовується при бронхіальній астмі інгаляційно; інтраназально для лікування сезонного та цілорічного полінозу; місцево для лікування дерматозів, чутливих до лікування кортикостероїдами.
Побічна дія
При інгаляційному та місцевому застосуванні флутиказону спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при системному застосуванні глюкокортикоїдів. Проте при інгаляційному та місцевому застосуванні нечасто можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк та еритема обличчя, гіперемія кон'юнктиви, набряк очей, набряк губ, набряк гортані.
- З боку дихальної системи — захриплість голосу, відчуття подразнення в горлі, чхання, рідше кашель, кандидоз ротової порожнини, поява виразок у носі, вкрай рідко — перфорація перегородки носа.
- Ефекти, спричинені системною дією препарату — головний біль, запаморочення, катаракта, глаукома, остеопороз, зниження функції кіркової речовини наднирників, затримка росту в дітей.
Протипокази
Флутиказон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, нелікованих інфекціях шкіри, рожевих та звичайних вуграх, периоральному дерматиті, перианальному та генітальному свербежі, свербежі без запалення, при дерматозах у дітей віком до 3 місяців.
Форми випуску
Флутиказон випускається у вигляді аерозолю для інгаляцій по 125 мкг на дозу по 30 і 120 доз, порошку для інгаляцій у капсулах по 125 і 250 мкг на дозу по 60 доз, спрею назального по 50 мкг/дозу по 120 і 150 доз, крему по 0,5 мг/г у тубах по 15 г, мазі по 0,05 мг/г у тубах по 15 г; в інгаляційній формі в комбінацї з вілантеролом[5], а також у вигляді дозованого порошку для інгаляцій з сальметеролом.[6]
Примітки
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 1 серпня 2017.
- ↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. с. 1337–. ISBN 978-3-88763-075-1. (англ.)
- ↑ а б Ліки та вагітність. Флутиказон
- ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. с. 487. ISBN 978-3-527-60749-5. Архів оригіналу за 28 листопада 2023. Процитовано 19 вересня 2020. (англ.)
- ↑ Breo Ellipta (англ.)
- ↑ Серетид™ Дискус™ (Seretide™ Diskus™)
Посилання
- Флутиказон: (інгал.) |(спрей) |(крем) на сайті mozdocs.kiev.ua
- ФЛЮТИКАЗОН (FLUTICASONUM)
Джерело: стаття у Вікіпедії та історія редагувань (автори).
