YaChudo

Озельтамівір

Переглядів: 0. Оновлено 24.10.2026.

Озельтамівір
Систематична назва (IUPAC)
ethyl (3R,4R,5S)-5-amino-4-acetamido-3-

(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate

Ідентифікатори
Номер CAS 196618-13-0
Код ATC J05AH02
PubChem 65028
DrugBank DB00198
Хімічні дані
Формула C16H28N2O4 
Мол. маса 312,4 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 75%
Метаболізм Hepatic, to GS4071
Період напіврозпаду 6–10 hours
Виділення ренальне (GS4071)
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B1 (Australia), C (U.S.)

Лег. статус

Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US)

Шляхи введення oral
Молекулярна структура озельтамівіру

Озельтаміві́р[1] (озельтамівіру фосфат, осельтамівір) — лікарський препарат, розроблений для лікування грипу. Озельтамівір є противірусним засобом і належить до групи інгібіторів нейрамінідази. Препарати цієї групи діють безпосередньо на нейрамінідазу вірусу грипу, запобігаючи його розмноженню та поширенню в організмі. Патентовані назви, зареєстровані на 2024 рік у Державному реєстрі лікарських засобів України: Агріппа, Азельта, Натфлу, Сельтавір, Флукап, Таміфлю, Оселов.[2]

Випускається у вигляді капсул і порошку для приготування суспензії[3].

Оцінки ефективності

За даними Центру з контролю за захворюваннями США (CDC), вірус грипу А H1N1, що спричинив пандемію 2009 року у Північній півкулі, чутливий до дії озельтамівіру. До кінця жовтня 2017 року з 282 перевірених зразків вірусу тільки 2 (0,7 %) виявилися нечутливими до дії озельтамівіру[4].

Можливі побічні дії

Дані ВООЗ та Центру з контролю за захворюваннями США (CDC), опубліковані у 2009 році, стосовно вірусу грипу A/H1N1 (California/04/2009), показали, що результати тестів на віруси, отримані від пацієнтів в Мексиці та США, свідчать про те, що нові віруси H1N1 високочутливі до інгібіторів нейрамінідази (озельтамівіру і занамівіру), але високорезистентні до іншого класу препаратів — адамантанів (амантадин, римантадин)[6][7].

Мутагенез, клітинна трансформація, порушення репродуктивної функції і канцерогенез

Хоча озельтамівір не виявився мутагенним за результатами випробувань на мікроядрах мишей, він показав позитивну реакцію в експериментах з клітинної трансформації на клітинах ембріона сирійського хом'яка (SHE).[8][9].

Пандемія грипу H1N1 2009 року

Станом на жовтень 2009 року лише 39 з понад 10 000 зразків вірусу грипу, який спричинив пандемію H1N1, показали стійкість до озельтамівіру[10].

H3N2

Мутантні ізоляти вірусу грипу H3N2, стійкі до озельтамівіру, були виявлені у 18 % з групи з 50 японських дітей, які лікувалися озельтамівіром[11]. Автори дослідження запропонували кілька пояснень такої стійкості, рівень якої виявився вищим за очікуваний. По-перше, у дітей хвороба зазвичай триває довше (триваліше відбувається виділення вірусу), що дає більше часу для розвитку резистентності. По-друге, Кіса та інші дослідники стверджують, що вони використовували суворіші методи виявлення резистентності, ніж у попередніх дослідженнях[11].

Станом на 3 жовтня 2009 року жоден із 264 зразків H3N2, протестованих CDC, не показав ознак стійкості до озельтамівіру.

Грип B

У 2007 році японські дослідники виявили штами вірусу грипу B, які стійкі до нейрамінідази, у людей, які не приймали ці препарати. Показник поширеності цих штамів становив 1,7 %[12]. За даними CDC станом на 3 жовтня 2009 року, жоден протестований зразок грипу B не показав ознак стійкості до озельтамівіру.

Пташиний грип H5N1

Резистентність була виявлена в однієї пацієнтки (молодої дівчини), хворої на пташиний грип H5N1, у В'єтнамі під час лікування озельтамівіром[13][14]. Де Йонг та інші (2005) описують розвиток резистентності ще у двох в'єтнамських пацієнтів, які хворіли на пташиний грип H5N1,і порівнюють їхній перебіг хвороби з історіями шести інших пацієнтів. Вони вважають, що поява резистентних штамів може бути пов'язана з погіршенням клінічного стану пацієнтів. Також вони відзначають, що рекомендована доза озельтамівіру не завжди повністю пригнічує реплікацію вірусу, що може призвести до появи резистентних штамів. Мозсопа (2005) надає глибше розуміння цієї проблеми і стверджує, що вживання озельтамівіру без лікарського призначення може призвести до помилок у дозуванні та, відповідно, до появи стійких штамів H5N1[15].

«Розвиток резистентності викликає занепокоєння у випадку пандемії грипу» (Юн Вонг, 2005) і можливий розвиток її при пташиному грипі є ймовірнішим через потенційно велику тривалість зараження новими вірусами. Кисо та інші вважають, що найвищі показники стійкості вірусу слід очікувати» під час пандемії[11].

Випадки передачі людина-людина H5N1 не фіксувалися; вони відбуваються з людьми, які мають контакт з інфікованою свійською птицею.

Хімічний синтез

synthesis of tamiflu
synthesis of tamiflu

Посилання

Примітки

  1. ↑ Так згідно з реєстрацією у Державному реєстрі лікарських засобів України [1].
  2. ↑ [2] Державний реєстр лікарських засобів України
  3. ↑ Рош — виробник препарату. Архів оригіналу за 19 лютого 2009. Процитовано 2 січня 2012.
  4. ↑ http://www.cdc.gov/flu/weekly/
  5. ↑ Таміфлю — внесення змін до анотації до препарату
  6. ↑ http://www.who.int/csr/disease/swineflu/frequently_asked_questions/swineflu_faq_antivirals/en/index.html
  7. ↑ CDC H1N1 Flu | Questions and Answers: Antiviral Drugs, 2009-2010 Flu Season. www.cdc.gov. Процитовано 30 жовтня 2023.
  8. ↑ http://www.drugs.com/pro/tamiflu.html
  9. ↑ http://www.fda.gov/downloads/Drugs/DrugSafety/DrugShortages/UCM183850.pdf
  10. ↑ «Пандемія (H1N1) 2009 — оновлена інформація 71» ВООЗ, 23 жовтня 2009
  11. ↑ а б в ((Cite PMID | 15337401))
  12. ↑ ((Cite PMID | 17405969))
  13. ↑ ((Cite PMID | 16228009))
  14. ↑ Всесвітня організація охорони здоров'я. ВООЗ міждержавного-консультація: A/H5N1 грипу серед людей в Азії: Маніла, Філіппіни, 6-7 травня 2005 року. (Дата звернення: 12 жовтня 2005 року на Цей URL .)
  15. ↑ ((Cite PMID | 16371626))
Таблетки Це незавершена стаття з фармакології.
Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.

Джерело: стаття у Вікіпедії та історія редагувань (автори).