Ребаміпід
 | |
|---|---|
Ребаміпід
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-[(4-chlorobenzoyl)amino]-3-(2-oxo-1H-quinolin-4-yl)propanoic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A02BX |
| PubChem | 5042 |
| CAS | 90098-04-7 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H15ClN2O4 |
| Мол. маса | 370,786 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка (мін.) |
| Період напіввиведення | 1,5 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МУКОГЕН, «Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед»,Індія UA/5547/01/01 22.11.2011-22.11.2016 |
Ребаміпід — синтетичний препарат, що є похідним хінолонів[1][2], та застосовується перорально.[3][4] Ребаміпід уперше синтезований в Японії в лабораторії компанії «Otsuka Pharmaceutical», яка виробляє його під торговою маркою «Мукоста».[1][2] Ребаміпід випускається та дозволений до використання також у Китаї, Південній Кореї, В'єтнамі, Філіппінах, Індії та ряді інших азійських країн[5], а також у пострадянських країнах (Росія, Україна, Казахстан), проте не зареєстрований у США та у багатьох країнах Європи.[2]
Фармакологічні властивості
Ребаміпід — синтетичний препарат, що є похідним хінолонів. Препарат належить до групи гастропротекторів, а механізмом дії ребаміпіду є стимуляція вироблення простагландинів у слизовій оболонці шлунка. Збільшення вироблення простагландинів відбувається під впливом підвищення експресії гена ЕР4 у клітинах RGM-1.[1][6] Ребаміпід також зменшує вироблення прозапальних цитокінів та хемокінів, пригнічує активацію нейтрофілів[4][7], зменшує вироблення вільних радикалів, а також має здатність інгібувати кишкову метаплазію клітин слизової оболонки шлунка[3], наслідком чого є гальмування канцерогенезу в шлунку.[4] Ребапімід також посилює неоангіогенез та покращує мікроциркуляцію в слизовій оболонці шлунка, що також сприяє швидшому рубцюванню виразок.[1] Ребаміпід також знижує ступінь адгезії Helicobacter pylori до епітеліальних клітин шлунка, і його додавання до стандартних схем лікування виразкової хвороби супроводжується скороченням строків заживлення виразок та покращенням епітелізації виразкового дефекту[6][7], а також підвищує відсоток успішної ерадикації інфекції.[8] Згідно частини клінічних досліджень, ребаміпід також ефективний при застосуванні у випадку синдрому сухого ока[9], і він випускається у Японії також у формі очних крапель.[2] Експериментально ребаміпід застосовувався для лікування хвороби Бехчета.[10]
Фармакокінетика
Ребаміпід відносно швидко при прийомі всередину, біодоступність препарату не досліджена. Максимальна концентрація ребаміпіду в крові досягається протягом 2 годин. Ребаміпід майже повністю (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Ребаміпід може проходити через плацентарний бар'єр та виділятися у грудне молоко. Метаболізується ребаміпід у печінці в незначній кількості. Виводиться препарат із організму переважно із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення ребаміпіду становить 1,5 години, цей час не змінюється при нирковій недостатності.
Показання до застосування
Ребаміпід застосовується при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, хронічному гастриті з підвищеною секреторною функцією шлунка, ерозивному гастриті та медикаментозних уражень шлунка та дванадцятипалої кишки, спричинених нестероїдними протизапальними препаратами.[2]
Побічна дія
При застосуванні ребаміпіду можуть спостерігатися такі побічні ефекти[2]:
- Алергійні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, набряк шкіри, гарячка, кропив'янка, кашель.
- З боку травної системи — діарея, нудота, блювання, здуття живота, порушення смаку, біль у животі, метеоризм, печія, порушення функції печінки, жовтяниця.
- З боку нервової системи — запаморочення, сонливість, загальна слабість, відчуття клубка в горлі, оніміння язика.
- З боку сечостатевої системи — порушення менструального циклу у жінок, набряклість та біль у молочних залозах, гінекомастія, індукція лактації, тахікардія, припливи крові до обличчя.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, гранулоцитопенія, підвищення активності амінотрансфераз в крові, підвищення рівня сечовини в крові, тромбоцитопенія.
Протипокази
Протипоказами до застосування ребаміпіду є підвищена чутливість до препарату, злоякісні пухлини травної системи. Ребаміпід не рекомендовано застосовувати при вагітності та годуванні грудьми, а також для лікування дітей.
Форми випуску
Ребаміпід випускається у вигляді таблеток по 0,1 г; а також у вигляді 2 % очних крапель.[9]
Примітки
- ↑ а б в г Особливості гоєння ерозивно-виразкових ураженьслизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки під впливом ребаміпіду (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 12 жовтня 2016. Процитовано 10 жовтня 2016.
- ↑ а б в г д е http://www.gastroscan.ru/handbook/144/7842 [Архівовано 26 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б ВПЛИВ РЕБАМІПІДА НА ЗЛОЯКІСНЕ ПЕРЕРОДЖЕННЯ ХРОНІЧНОГО ГАСТРИТУ: РАНДОМІЗОВАНЕ КОНТРОЛЬОВАНЕ ДОСЛІДЖЕННЯ [Архівовано 12 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в ОСОБЛИВОСТІ КОМПЛЕКСНОЇ ДІЇ ІНГІБІТОРІВ ПРОТОННОЇ ПОМПИ ТА РЕБАМІПІДУ У ЛІКУВАННІ НПЗП-ГАСТРОПАТІЙ. Архів оригіналу за 11 жовтня 2018. Процитовано 10 жовтня 2016.
- ↑ Rebamipid [Архівовано 12 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б Ефективність препарату «Мукоген» при ерозивно-виразкових ураженнях гастродуоденальної зони, асоційованих із Helicobacter pylori. ч.1 (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 12 жовтня 2016. Процитовано 11 жовтня 2016.
- ↑ а б Ультраструктурні зміни слизової оболонки антрального відділу шлунка у хворих з пептичною виразкою після стандартного лікування із застосуванням омепразолу та ребаміпіду (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 12 жовтня 2016. Процитовано 26 березня 2022.
- ↑ Современные подходы к лечению язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки [Архівовано 22 листопада 2011 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Kinoshita, S.; K. Oshiden; S. Awamura; H. Suzuki; N. Nakamichi (2013). A randomized, multicenter phase 3 study comparing 2% rebamipide (OPC-12759) with 0.1% sodium hyaluronate in the treatment of dry eye. Ophthalmology. 120 (6): 1158—65. doi:10.1016/j.ophtha.2012.12.022. (англ.)
- ↑ Matsuda T, Ohno S, Hirohata S, Miyanaga Y, Ujihara H, Inaba G, Nakamura S, Tanaka S, Kogure M, Mizushima Y (2003). Efficacy of rebamipide as adjunctive therapy in the treatment of recurrent oral aphthous ulcers in patients with Behcet's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled study. Drugs R D. 4 (1): 19—28. doi:10.2165/00126839-200304010-00002. PMID 12568631. (англ.)
Посилання
Джерело: стаття у Вікіпедії та історія редагувань (автори).