Претоманід
 | |
|---|---|
Претоманід
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (6S)-2-Nitro-6-{[4-(trifluoromethoxy)benzyl]oxy}-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b] [1,3]oxazine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J04AK08 |
| PubChem | 456199 |
| CAS | 187235-37-6 |
| DrugBank | DB05154 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C14H12F3N3O5 |
| Мол. маса | 359,261 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 16-17 год. |
| Екскреція | нирки (53%), фекалії (38%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДОВПРЕЛА, «Майлан Лабораторіз Лімітед»,Індія UA/19473/01/01 09.06.2022-09/06/2027 |
Претоманід (англ. Pretomanid) — синтетичний препарат, який є похідним нітроімідазолу[1], та застосовується перорально. Претоманід застосовується разом із лінезолідом і бедаквіліном для лікування мультирезистентного туберкульозу.[2][3] Уперше претоманід був схалений FDA в серпні 2019 року[4], а в грудні 2021 року претоманід був зареєстрований в Україні, яка стала лише п'ятою країною в світі, яка схвалила цей препарат.[5]
Фармакологічні властивості
Претоманід — синтетичний протитуберкульозний препарат, який є похідним нітроімідазолу. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні синтезу компонентів клітинної стінки мікобактерій, міколевих кислот, а також у порушенні синтезу білку в мікобактеріях, що спричинює бактерицидну дію щодо мікобактерій.[2][1] Претоманід застосовується для лікування мультирезистентного туберкульозу, лише в комбінації з лінезолідом і бедаквіліном, самостійне призначення деламаніду не допускається.[2]
Фармакокінетика
Претоманід відносно повільно всмоктується при пероральному прийомі, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4—5 годин після прийому претоманіду. Біодоступність препарату значно збільшується при прийомі з їжею. Препарат добре (на 86 %) зв'язується з білками плазми крові. Претоманід метаболізується в печінці, виводиться препарат переважно із сечею (53 %), частково з калом (38 %). Період напіввиведення претоманіду становить 16—17 годин, даних про збільшення цього часу при важких порушеннях функції печінки або нирок немає.[2]
Покази до застосування
Претоманід застосовується у складі комбінованої терапії туберкульозу, спричиненого штамами мультирезистентної туберкульозної палички.[3][2]
Побічна дія
При застосуванні претоманіду в комбінації з бедаквіліном і лінезолідом найчастішими побічними ефектами є нудота і блювання, які можуть бути ознакою лактатацидозу, підвищення рівня печінкових ферментів, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, периферична та оптична нейропатія, подовження інтервалу QT на ЕКГ.[2]
Протипоказання
Претоманід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, або при підвищеній чутливості до бедаквіліну або лінезоліду, які застосовуються разом із ним.
Форми випуску
Претоманід випускається у вигляді таблеток по 0,2 г.
Примітки
- ↑ а б Нові підходи до лікування мультирезистентного туберкульозу (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 8 серпня 2017. Процитовано 7 липня 2018.
- ↑ а б в г д е Pretomanid (Monograph)
- ↑ а б FDA одобрило Pretomanid для лечения высокорезистентного туберкулеза (рос.)
- ↑ FDA approves new drug for treatment-resistant forms of tuberculosis that affects the lungs. U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Пресреліз). 14 серпня 2019. Процитовано 28 серпня 2019. (англ.)
- ↑ В Україні зареєстрували інноваційний препарат проти важких форм туберкульозу
Джерело: стаття у Вікіпедії та історія редагувань (автори).