Ніклозамід
| |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 5-Chloro-N-(2-chloro-4-nitrophenyl)-2-hydroxybenzamide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | 50-65-7 |
| Код ATC | P02DA01 |
| PubChem | 4477 |
| DrugBank | DB06803 |
| Хімічні дані | |
| Формула | C13H8Cl2N2O4 |
| Мол. маса | 327,12 г/моль |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ? |
| Метаболізм | ? |
| Період напіврозпаду | ? |
| Виділення | ? |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально |
Ніклозамід (англ. Niclosamide, лат. Niclosamidum) — синтетичний протигельмінтний препарат, який є похідним саліцилової кислоти[1], та застосовується перорально.[2] Ніклозамід застосовується з 1958 року.[3] Препарат входить до переліку основних лікарських засобів, розробленого ВООЗ.[4] Станом на серпень 2020 року ніклозамід не зареєстрований в Україні.[5]
Фармакологічні властивості
Ніклозамід — синтетичний протигельмінтний препарат, який є похідним саліцилової кислоти. Механізм дії препарату полягає в порушенні метаболізму глюкози, порушенні окисного фосфорилювання та анаеробного метаболізму цестод.[6] Ніклозамід застосовується при дифілоботріозі, гіменолепідозі та теніаринхозі.[7][2] Ніклозамід неефективний при ентеробіозі та нематодозах.[8] Проте препарат небажаний при теніозі, оскільки може спричинити виникнення цистицеркозу.[2] Ніклозамід ефективний також при гельмінтозах у низки тварин.[9]
Побічна дія
При застосуванні ніклозаміду можуть спостерігатись наступні побічні ефекти: нудота, блювання, біль у животі, запор та свербіж шкіри.[7] Рідше спостерігається запаморочення, шкірний висип, сонливість, перианальний свербіж або неприємний смак у роті.
Експериментальне застосування
Ніклозамід вивчається як потенційний препарат для лікування низки форм раку.[10][1] Ніклозамід разом з іншим протигельмінтним препаратом оксиклозанідом за результатами клінічних досліджень є активним як in vivo, так і in vitro проти метициліно-резистентних штамів Staphylococcus aureus.[11][12] Кілька медичних компаній повідомили про ефективність ніклозаміду в лікуванні коронавірусної хвороби 2019.[13][14]
Примітки
- ↑ P ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА, ИНСЕКТИЦИДЫ И РЕПЕЛЛЕНТЫ [Архівовано 8 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в Никлозамид. Архів оригіналу за 2 грудня 2020. Процитовано 19 серпня 2020.
- ↑ Mehlhorn, Heinz (2008). Encyclopedia of Parasitology: A-M. Springer Science & Business Media. с. 483. ISBN 9783540489948. Архів оригіналу за 20 грудня 2016. (англ.)
- ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. (англ.)
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 20 серпня 2020.
- ↑ Weinbach EC, Garbus J (1969). Mechanism of action of reagents that uncouple oxidative phosphorylation. Nature. 221 (5185): 1016—8. doi:10.1038/2211016a0. PMID 4180173. (англ.)
- ↑ а б World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (ред.). WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. с. 81, 87, 591. ISBN 9789241547659. (англ.)
- ↑ Niclosamide Advanced Patient Information - Drugs.com. www.drugs.com. Архів оригіналу за 20 грудня 2016. Процитовано 8 грудня 2016. (англ.)
- ↑ Riviere, Jim E.; Papich, Mark G. (13 березня 2013). Veterinary Pharmacology and Therapeutics. John Wiley & Sons. с. 1096. ISBN 978-1-118-68590-7. Архів оригіналу за 10 вересня 2017. (англ.)
- ↑ Clinical Trials Using Niclosamide. NCI. Архів оригіналу за 25 січня 2019. Процитовано 20 березня 2019. (англ.)
- ↑ Rajamuthiah R, Fuchs BB, Conery AL, Kim W, Jayamani E, Kwon B, Ausubel FM, Mylonakis E (Квітень 2015). Planet PJ (ред.). Repurposing Salicylanilide Anthelmintic Drugs to Combat Drug Resistant Staphylococcus aureus. PLoS ONE. 10 (4): e0124595. doi:10.1371/journal.pone.0124595. ISSN 1932-6203. PMC 4405337. PMID 25897961.
{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки з номером статті як номер сторінки (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання) (англ.) - ↑ Противогельминтные препараты эффективны при заболеваниях, вызванных метициллинрезистентным стафилококком? [Архівовано 12 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ GmbH, finanzen net. UNION Receives Approval From Danish Medicines Agency to Initiate Clinical Study With Niclosamide for Treatment of COVID-19 | Markets Insider. markets.businessinsider.com. Архів оригіналу за 4 липня 2020. Процитовано 20 серпня 2020. (англ.)
- ↑ COVID-19: антипаразитарный препарат показал эффективность в испытаниях на животных [Архівовано 18 червня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Ніклозамід безводний [Архівовано 19 січня 2021 у Wayback Machine.] // ФЕ
- (рос.)Никлозамид [Архівовано 2009-03-13 у Wayback Machine.]
- Niclosamide. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. Архів оригіналу за 22 вересня 2020. Процитовано 20 серпня 2020. (англ.)
- MedlinePlus Drug Information: Niclosamide (Oral). MedlinePlus. U.S. National Library of Medicine. 23 червня 1995. Архів оригіналу за 16 грудня 2006. (англ.)
- World Health Organization (1995). Helminths: Cestode (tapeworm) infection: Niclosamide. WHO model prescribing information : drugs used in parasitic diseases (вид. 2nd). World Health Organization. Архів оригіналу за 15 липня 2010. Процитовано 20 серпня 2020. (англ.)
Джерело: стаття у Вікіпедії та історія редагувань (автори).