Лімециклін
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (2S)-6-[[[(Z)-[(4S,4aS,5aS,6S,12aS) -4-(Dimethylamino)-6,10,11,12a-tetrahydroxy-6-methyl-1,3,12-trioxo-4,4a,5,5a-tetrahydrotetracen-2-ylidene]-hydroxymethyl]amino]methylamino]-2-aminohexanoic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | 992-21-2 |
| Код ATC | J01AA04 |
| PubChem | 54707177 |
| DrugBank | DB00256 |
| Хімічні дані | |
| Формула | C29H38N4O10 |
| Мол. маса | 602,641 г/моль |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 100% (в/в) |
| Метаболізм | ? |
| Період напіврозпаду | 10 год. |
| Виділення | нирки |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус |
Prescription Only (S4) (AU) |
| Шляхи введення | перорально |
Лімециклін — це антибіотик з групи тетрациклінів широкого спектра дії. Він приблизно у 5 тисяч разів розчинніший за тетрациклінову основу, та унікальний серед тетрациклінів тим, що абсорбується шляхом активного транспорту через стінку кишечника, використовуючи той самий швидкий та ефективний механізм, за допомогою якого абсорбуються вуглеводи.[1] Сильніше всмоктування лімецикліну дозволяє використовувати нижчі дози; стандартна доза 408 мг препарату еквівалентна 300 мг тетрацикліну основи та за своєю дією — 500 мг тетрацикліну гідрохлориду. Лімециклін, на відміну від тетрацикліну гідрохлориду, розчинний за всіх фізіологічних значень pH.
Історія
Лімециклін був представлений компанією «Farmitalia» у 1963 році.
Показання до застосування
Лімециклін, як і інші тетрацикліни, використовується для лікування низки інфекцій. Його кращий профіль абсорбції робить лімециклін кращим за тетрациклін при акне середньої тяжкості, та зазвичай призначається на 8 тижнів прийому, але слід шукати альтернативи препарату, якщо покращення не настає протягом 3 місяців.[2]
Побічні ефекти
Побічними ефектами лімецикліну є шкірний висип, головний біль, діарея, нудота, блювання, дерматит, гепатит, реакції гіперчутливості та порушення зору. При тривалому застосуванні препарат може спричинити рефлюкс-езофагіт.[3] Останні дослідження пов'язують застосування антибіотиків тетрациклінового ряду з дисфункцією щитовидної залози у молоді.[4]
Примітки
- ↑ Datasheet [Архівовано 2006-03-03 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Британський національний формуляр № 45, березень 2003
- ↑ Wang P. Side effects of Tetralysal. Архів оригіналу за 15 жовтня 2011. Процитовано 23 березня 2011. (англ.)
- ↑ Pollock AJ, Seibert T, Allen DB (червень 2016). Severe and Persistent Thyroid Dysfunction Associated with Tetracycline-Antibiotic Treatment in Youth. The Journal of Pediatrics. 173: 232—4. doi:10.1016/j.jpeds.2016.03.034. PMC 4884496. PMID 27059913. (англ.)
Джерело: стаття у Вікіпедії та історія редагувань (автори).