YaChudo

Етоперидон

Переглядів: 0. Оновлено 01.11.2026.

Етоперидон
Систематична назва (IUPAC)
2-[3-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl]-4,5-diethyl-1,2,4-triazol-3-one
Ідентифікатори
Номер CAS 52942-31-1
Код ATC N06AB09
PubChem 40589
Хімічні дані
Формула C19H28ClN5O 
Мол. маса 377,92 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність ?
Метаболізм ?
Період напіврозпаду ?
Виділення ?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус
Шляхи введення перорально

Етоперидон (англ. Etoperidone), який продавався під кількома торговими марками — атиповий антидепресант, який був розроблений у 1970-х роках, і або більше не доступний в аптечній мережі, або ніколи не продавався.[1][2][3] за хімічною структурою він є похідним фенілпіперазину, близький до тразодону та нефазодону за хімічною структурою, і є антагоністом серотоніну та інгібітором зворотного захоплення серотоніну, подібним до цих препаратів.[4]

Медичне використання

Етоперидон використовувався або був рекомендований для використання як антидепресант для лікування депресії.[1][5] Етоперидон може бути корисним як протиотрута від галюциногену, та названий «вбивцею трипу», ефектів галюциногенів та психоделіків, для блокування ефектів серотонінергічних психоделіків, таких як псилоцибін і ЛСД.[6]

Фармакологія

Фармакодинаміка

Етоперидон є антагоністом кількох рецепторів у такому порядку активності: 5-HT2A-рецептор (36 нМ) > α1-адренергічний рецептор (38 нМ) > 5-HT1A-рецептор (85 нМ) (може бути частковим агоністом) > α2-адренорецептор (570 нМ); він має дуже слабку або незначну спорідненість до блокування таких рецепторів: D-2-рецептора (2300 нМ) > H1-рецептора (3100 нМ) > мускаринових рецепторів (>35 000 нМ).[7] На додаток до блокади рецепторів, етоперидон також має слабку спорідненість до транспортерів моноамінів: транспортера серотоніну (890 нМ) > транспортера норадреналіну (20 000 нМ) > транспортера дофаміну (52 000 нМ).[8]

Фармакокінетика

Етоперидон частково метаболізується до мета-хлорфенілпіперазину, що, ймовірно, пояснює його серотонінергічну дію.[9][10]

Хімічні властивості

Етоперидон є похідним фенілпіперазину, і хімічно споріднений нефазодону та тразодону.[3][11][12]

Історія

Етоперидон був відкритий вченими з компанії «Angelini», які також відкрили тразодон. Він отримав експериментальні назви ST-1191 і McN-A-2673-11.[13]>[14] МНН «Етоперидон» була запропонована у 1976 році, та рекомендована в 1977 році.[15][16] Препарат отримав торгові марки в Іспанії («Сентрен» («Esteve») і «Депрасер» («Lepori»)) та Італії («Стафф» («Sigma Tau»))[1], а також отримав торгові марки «Аксіомін» і «Етонін»[13], але не зовсім зрозуміло, чи він насправді продавався. Фармацевтична енциклопедія виробництва не вказує дати комерційного впровадження цього препарату.[17] Відповідно до «Index Nominum» Micromedex, міжнародного каталогу лікарських засобів, етоперидон дійсно раніше продавався в Іспанії та Італії.[1]

Суспільство і культура

Торгові марки

Етоперидон має торгові марки «Аксіомін», «Етонін», «Сентрен», «Депрасер» і «Стафф».[1][13][17]

Дослідження

Етоперидон досліджували для застосування при деменції, та виявився приблизно таким же ефективним, як тіоридазин.[18]

Примітки

  1. ↑ а б в г д Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. с. 421. ISBN 978-3-88763-075-1. (англ.)
  2. ↑ William Andrew Publishing (22 жовтня 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. Elsevier. с. 1533–. ISBN 978-0-8155-1856-3. (англ.)
  3. ↑ а б Akritopoulou-Zanze I (16 серпня 2012). Arylpiperazine-Based 5-HT1A Receptor Partial Agonists and 5-HT2A Antagonists for the Treatment of Autism, Depression, Anxiety, Psychosis, and Schizophrenia. У Lamberth C, Dinges J (ред.). Bioactive Heterocyclic Compound Classes: Pharmaceuticals. John Wiley & Sons. с. 81—97. doi:10.1002/9783527664450.ch6. ISBN 978-3-527-66447-4. (англ.)
  4. ↑ Morrison-Valfre M (23 серпня 2016). Foundations of Mental Health Care - E-Book. Elsevier Health Sciences. с. 245–. ISBN 978-0-323-37104-9. (англ.)
  5. ↑ Morton IK, Hall JM (6 грудня 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. с. 117–. ISBN 978-94-011-4439-1. (англ.)
  6. ↑ Halman A, Kong G, Sarris J, Perkins D (січень 2024). Drug-drug interactions involving classic psychedelics: A systematic review. J Psychopharmacol. 38 (1): 3—18. doi:10.1177/02698811231211219. PMC 10851641. PMID 37982394. (англ.)
  7. ↑ Cusack B, Nelson A, Richelson E (1994). Binding of antidepressants to human brain receptors: focus on newer generation compounds. Psychopharmacology. 114 (4): 559—65. doi:10.1007/bf02244985. PMID 7855217. (англ.)
  8. ↑ Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E (1997). Pharmacological profile of antidepressants and related compounds at human monoamine transporters. Eur. J. Pharmacol. 340 (2—3): 249—58. doi:10.1016/s0014-2999(97)01393-9. PMID 9537821. (англ.)
  9. ↑ Garattini S (1985). Active drug metabolites. An overview of their relevance in clinical pharmacokinetics. Clinical Pharmacokinetics. 10 (3): 216—227. doi:10.2165/00003088-198510030-00002. PMID 2861928. (англ.)
  10. ↑ Raffa RB, Shank RP, Vaught JL (1992). Etoperidone, trazodone and MCPP: in vitro and in vivo identification of serotonin 5-HT1A (antagonistic) activity. Psychopharmacology. 108 (3): 320—326. doi:10.1007/BF02245118. PMID 1387963. (англ.)
  11. ↑ Dörwald FZ, ред. (2012). 46. Arylalkylamines. Lead optimization for medicinal chemists : pharmacokinetic properties of functional groups and organic compounds. Weinheim: Wiley-VCH. ISBN 9783527645640. (англ.)
  12. ↑ Eison MS, Taylor DB, Riblet LA (1987). Atypical Psychotropic Agents. У Williams M, Malick JB (ред.). Drug Discovery and Development (англ.). Springer Science & Business Media. с. 390. ISBN 9781461248286.
  13. ↑ а б в Elks J (14 листопада 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. с. 527–. ISBN 978-1-4757-2085-3. (англ.)
  14. ↑ Silvestrini B (1986). Trazodone and the mental pain hypothesis of depression. Neuropsychobiology. 15 (Suppl 1): 2—9. doi:10.1159/000118270. PMID 3014372. (англ.)
  15. ↑ Proposed INN List 36 (PDF). Supplement to the WHO Chronicle. 30 (9). 1976. (англ.)
  16. ↑ Recommended INN List 17 (PDF). Supplement to the WHO Chronicle. 31 (10). 1977. (англ.)
  17. ↑ а б McPherson EM (2007). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia (вид. 3rd). Burlington: Elsevier. с. 1533. ISBN 978-0-8155-1856-3. (англ.)
  18. ↑ Kirchner V, Kelly CA, Harvey RJ (2001). Thioridazine for dementia. The Cochrane Database of Systematic Reviews (3): CD000464. doi:10.1002/14651858.CD000464. PMC 7034526. PMID 11686961.{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки з номером статті як номер сторінки (посилання) (англ.)

Джерело: стаття у Вікіпедії та історія редагувань (автори).