Деферазирокс
 | |
|---|---|
Деферазирокс
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 4-(3,5-Bis(2-hydroxyphenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)benzoic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | V03AC03 |
| PubChem | 214348 |
| CAS | 201530-41-8 |
| DrugBank | DB01609 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C21H15N3O4 |
| Мол. маса | 373,368 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 70% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 8-16 год. |
| Екскреція | фекалії (84%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДЕФЕРАСІРОКС-ВІСТА, «Сінтон Хіспанія, С.Л.»/«Сінтон БВ»,Іспанія/Нідерланди UA/19706/01/01 12.01.2023-12/01/2028 ЕКСІДЖАД, «Новартіс Фарма Штейн АГ»,Швейцарія UA6731//01/01 27.04.2017—необмежений [1] |
Деферазирокс (англ. Deferasirox, лат. Deferasiroxum) — синтетичний препарат, який є хелатоутворюючою сполукою.[2][3] Деферазирокс застосовується перорально. Препарат схвалений FDA у 2005 році.[4][5]
Фармакологічні властивості
Дефероксамін — синтетичний препарат. Механізм дії препарату полягає в утворенні хелатних комплексів з тривалентними іонами заліза, та зв'язує їх у співвідношенні 2:1, сприяючи виведенню заліза, переважно з калом. Деферазирокс має низьку спорідненість до інших іонів металів, зокрема цинку і міді, та не сприяє зменшенню їх концентрацій у крові. Препарат застосовується у випадках хронічного перенасичення залізом, зокрема при частих переливаннях крові при таласемії, у тому числі, коли лікування дефероксаміном протипоказане або неадекватне.
Фармакокінетика
Після перорального застосування біодоступність деферазироксу складає 70nbsp;%, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,5–4 годин. Деферазирокс майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та проникнення в грудне молоко людини немає.[3] Метаболізується деферазирокс у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно з калом, період напіввиведення деферазироксу становить 8—16 годин.
Покази до застосування
Деферазирокс застосовують для лікування хронічного перенасичення залізом унаслідок багаторазових переливань крові при таласемії, та при необхідності хелатної терапії, у тому числі, коли лікування дефероксаміном протипоказане або неадекватне
Побічна дія
При застосуванні деферазироксу можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, гарячка, анафілактичний шок та інші анафілактоїдні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, зміна кольору шкіри, алопеція.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, біль у животі, метеоризм, шлунково-кишкова кровотеча, пептична виразка, гострий панкреатит, езофагіт, жовчокам'яна хвороба.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, неврит зорового нерва, порушення сну, катаракта, шум у вухах, глухота.
- Інші побічні ефекти — гостра ниркова недостатність, тубулоінтерстиціальний нефрит.
- Зміни в лабораторних аналізах — панцитопенія, тромбоцитопенія, посилення анемії, нейтропенія, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, підвищення рівня амінотрансфераз у крові, глюкозурія, протеїнурія.
Протипокази
Деферазирокс протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при застосуванні інших хелатних препаратів, пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 40 мл/хв, пацієнтам з високим ризиком розвитку мієлодиспластичного синдрому та інших злоякісних пухлин.
Форми випуску
Деферазирокс випускається у вигляді таблеток по 90, 125, 180, 250, 360 та 500 мг.[2]
Примітки
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 1 серпня 2017.
- ↑ а б Deferasirox (англ.)
- ↑ а б Ліки та вагітність. Деферазирокс
- ↑ Choudhry VP, Naithani R (серпень 2007). Current status of iron overload and chelation with deferasirox. Indian Journal of Pediatrics. 74 (8): 759—64. doi:10.1007/s12098-007-0134-7. PMID 17785900. Free full text [Архівовано 29 квітня 2014 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ FDA Approves First Oral Drug for Chronic Iron Overload (Пресреліз). United States Food and Drug Administration. 9 листопада 2005. Архів оригіналу за 26 листопада 2005. Процитовано 31 жовтня 2007. (англ.)
Посилання
Джерело: стаття у Вікіпедії та історія редагувань (автори).