YaChudo

Вінкристин

Переглядів: 0. Оновлено 10.10.2026.


Вінкристин
Систематична назва (IUPAC)
(3aR,3a1R,4R,5S,5aR,10bR)-Methyl 4-acetoxy-3a-ethyl-9-((5S,7S,9S)-5-ethyl-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-1H-3,7-methano[1]azacycloundecino[5,4-b]indol-9-yl)-6-formyl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,3a1,4,5,5a,6,11,12-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate
Ідентифікатори
Номер CAS 57-22-7
Код ATC L01CA02
PubChem 5978
DrugBank DB00541
Хімічні дані
Формула C46H56N4O10 
Мол. маса ?
SMILES eMolecules & PubChem
Синоніми leurocristine ki
Фармакокінетичні дані
Біодоступність n/a (not reliably absorbed by the GI tract)[1]
Зв'язування ~44%[2]
Метаболізм Liver, mostly via CYP3A4 and CYP3A5[1]
Період напіврозпаду 19 to 155 hours (mean: 85 hours)[1]
Виділення Faeces (70–80%), urine (10–20%)[1]
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

D(AU) D(США)

Лег. статус

Prescription Only (S4) (AU) ? (CA) POM (UK) ℞-only (US)

Шляхи введення внутрішньовенно

Вінкристин (лейрокристин, Oncovin) — є хіміотерапевтичним препаратом, який використовується для лікування ряду типів раку. Це включає гострий лімфолейкоз, гострий мієлоїдний лейкоз, хворобу Ходжкіна, нейробластому та дрібноклітинний рак легенів. Його вводять внутрішньовенно.[3]

Вінкристин вперше був виділений у 1961 році.[4] Він входить до списку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я.[5][6] Це алкалоїд барвінку, який можна отримати з мадагаскарського барвінку Catharanthus roseus.[4]

Механізм дії

Вінкристин працює частково шляхом зв’язування з білком тубуліну, зупиняючи полімеризацію димерів тубуліну з утворенням мікротрубочок, через що клітина не може відокремити свої хромосоми під час метафази.[7] Потім клітина піддається апоптозу.[8] Молекула вінкристину пригнічує виробництво та дозрівання лейкоцитів.[9] Однак недоліком вінкристину є те, що він впливає не лише на поділ ракових клітин. Він впливає на всі типи клітин, що швидко діляться, що робить необхідним дуже специфічне введення препарату.[10]

Примітки

  1. ↑ а б в г Brayfield A, ред. (13 грудня 2013). Vincristine. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. Архів оригіналу за 8 квітня 2020. Процитовано 15 квітня 2014.
  2. ↑ Oncovin, Vincasar PFS (vincristine) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. Архів оригіналу за 16 квітня 2014. Процитовано 16 квітня 2014.
  3. ↑ Vincristine Sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. Архів оригіналу за 2 січня 2015. Процитовано 2 січня 2015.
  4. ↑ а б Ravina E (2011). The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs (вид. 1. Aufl.). Weinheim: Wiley-VCH. с. 157—159. ISBN 9783527326693. Архів оригіналу за 1 серпня 2017.
  5. ↑ ((World Health Organization)) (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ↑ ((World Health Organization)) (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  7. ↑ Anticancer Drugs Targeting Tubulin and Microtubules (англ.). Elsevier. 1 січня 2015. ISBN 9780444626493.[сторінка?]
  8. ↑ Jordan MA (Січень 2002). Mechanism of action of antitumor drugs that interact with microtubules and tubulin. Current Medicinal Chemistry. Anti-Cancer Agents. 2 (1): 1—17. doi:10.2174/1568011023354290. PMID 12678749.
  9. ↑ Silverman JA, Deitcher SR (Березень 2013). Marqibo (vincristine sulfate liposome injection) improves the pharmacokinetics and pharmacodynamics of vincristine. Cancer Chemotherapy and Pharmacology. 71 (3): 555—64. doi:10.1007/s00280-012-2042-4. PMC 3579462. PMID 23212117.
  10. ↑ Morris PG, Fornier MN (Листопад 2008). Microtubule active agents: beyond the taxane frontier. Clinical Cancer Research. 14 (22): 7167—72. doi:10.1158/1078-0432.ccr-08-0169. PMID 19010832. S2CID 2129170.


Таблетки Це незавершена стаття з фармакології.
Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.

Джерело: стаття у Вікіпедії та історія редагувань (автори).