Алфентаніл
| |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| N-{1-[2-(4-ethyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)ethyl]-4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl}-N-phenylpropanamide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | 71195-58-9 |
| Код ATC | N01AH02 |
| PubChem | 51263 |
| DrugBank | DB00802 |
| Хімічні дані | |
| Формула | C21H32N6O3 |
| Мол. маса | 416,526 г/моль |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ~50 % |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 90—111 хв. |
| Виділення | ? |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | ? |
Алфентаніл (англ. Alfentanil, також R-39209, торгові назви «Алфента», «Рапітен» в Австралії) — сильнодіючий, проте короткотривалої дії, синтетичний опіоїдний анальгетик, який застосовується для анестезії в хірургії. Він є структурним аналогом фентанілу, та має приблизно від 1/4 до 1/10 сили дії фентанілу, 1/3 тривалості дії, та початок дії в 4 рази швидше, ніж у фентанілу.[1] Алфентаніл має константу дисоціації приблизно 6,5, що призводить до того, що дуже висока частка препарату не заряджається при фізіологічному рН, і ця характеристика препарату відповідає за його швидкий початок дії. Алфентаніл є агоністом μ-підвидів опіатних рецепторів. Хоча алфентаніл, як правило, спричинює менше серцево-судинних ускладнень, ніж інші подібні препарати, зокрема фентаніл і реміфентаніл, він, як правило, спричинює сильніше пригнічення дихання, тому при його застосуванні необхідний ретельний моніторинг дихання та життєво важливих функцій. Алфентаніл майже виключно використовується анестезіологами в тих випадках, коли потрібен швидкий, швидкий (хоча й не тривалий) контроль болю (наприклад, під час провідникової анестезії), швидкий початок дії і точний контроль дозування.
Алфентаніл уперше синтезований у 1976 році в лабораторії компанії «Janssen Pharmaceutica», у США він включений як препарат списку ІІ згідно з законом про контрольовані речовини.[2]
Побічні ефекти алфентанілу, як і інших аналогів фентанілу, подібні до побічних ефектів самого фентанілу, та включають свербіж, нудоту та потенційно небезпечне для життя пригнічення дихання. Деякі автори оглядів у журналах стверджують, що аналоги фентанілу стали причиною смерті сотень людей по всій Європі та колишніх радянських республіках, після останнього відновлення їх використання в Естонії на початку 2000-х років.[3]
Примітки
- ↑ Jacob Mathew, J. Kendall Killgore. Methods for the synthesis of alfentanil, sufentanil, and remifentanil. US Patent 7,208,604 (англ.)
- ↑ From DEA website, accessed 23 Jan 2007. Архів оригіналу за 2 лютого 2007. Процитовано 23 січня 2007. (англ.)
- ↑ Mounteney J, Giraudon I, Denissov G, Griffiths P (Липень 2015). Fentanyls: Are we missing the signs? Highly potent and on the rise in Europe. The International Journal of Drug Policy. 26 (7): 626—631. doi:10.1016/j.drugpo.2015.04.003. PMID 25976511. (англ.)
Посилання
Джерело: стаття у Вікіпедії та історія редагувань (автори).