YaChudo

Ібрутиніб

Переглядів: 0. Оновлено 30.10.2026.

Ібрутиніб
Систематизована назва за IUPAC
1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one
Класифікація
ATC-код L01EL01
PubChem 24821094
CAS 936563-96-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C25H24N6O2 
Мол. маса 440,4971 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 2,9%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4-13 год.
Екскреція фекалії (80%), Нирки (<10%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ІМБРУВІКА,
«Каталент СТС, Інк.»/«Сілаг АГ»,США/Швейцарія
UA/14220/01/01
03.03.2015-03/03/2020

Ібрутиніб (англ. Ibrutinib, лат. Ibrutinibum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази[1][2][3], який застосовується перорально.[1][2] Ібрутиніб уперше синтезований у лабораторії компанії «Celera Genomics»[4], та застосовується у клінічній практиці з 2013 року.[3]

Фармакологічні властивості

Ібрутиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту тирозинкінази Брутона[1][2][3], яка грає важливу роль у підтриманні життєздатності клітин злоякісних пухлин.[5] Унаслідок застосування препарату пригнічується проліферація та виживання злоякісних B-лімфоцитів, а також міграція та адгезія злоякісних клітин до їх субстратів.[1][2] Унаслідок цього відбувається загибель злоякісних клітин, зменшення їх росту та зменшення розмірів злоякісних пухлин.[6] Початково ібрутиніб застосовувався для лікування мантійноклітинної лімфоми[3], за рік FDA схвалила препарат для лікування хронічного лімфолейкозу[7][8], а з 2015 року препарат схвалений для лікування макроглобулінемії Вальденстрема.[9][10] У проведених клінічних дослідженнях ібрутиніб у хворих мантійноклітинною лімфомою сприяє подовженню тривалості життя, у тому числі після рецидиву хвороби.[6][11] Ібрутиніб також ефективний як доповнююча терапія до традиційних схем лікування хронічного лімфолейкозу.[12] У США проводяться дослідження щодо застосування ібрутиніба при реакції трансплантат проти господаря.[13]

Фармакокінетика

Ібрутиніб добре та швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише 2,9 % у зв'язку з ефектом першого проходження чере печінку. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—2 годин після прийому препарату. Ібрутиніб майже повністю (на 93,7 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Ібрутиніб метаболізується у печінці. Виводиться препарат переважно (на 80 %) із калом, частково із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення ібрутинібу становить 4—13 годин, цей час може незначно змінюватися у хворих із порушенням функції печінки.[1][2][3]

Покази до застосування

Ібрутиніб застосовують у дорослих хворих про мантійноклітинній лімфомі, хронічному лімфолейкозі, макроглобулінемії Вальденстрема, лімфомі маргінальної зони та реакції «трансплантат проти господаря».[1][2]

Побічна дія

При застосуванні ібрутинібу побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших протипухлинних препаратів, зокрема темсиролімуса.[11] Найчастішими побічними ефектами препарату є підвищення ризику кровотеч, фібриляція передсердь, збільшення частоти виникнення інфекцій[12], тромбоцитопенія, анемія, нейтропенія.[11] Іншими частими побічними ефектами препарату є лейкоцитоз, лімфоцитоз, головний біль, нудота, блювання, діарея або запор, стоматит, шкірний висип, біль у суглобах або м'язах, гарячка, периферичні набряки. Рідше при застосуванні ібрутинібу спостерігається кропив'янка, еритема шкіри, підвищення рівня сечової кислоти в крові, інтерстиційні захворювання легень, запаморочення, периферична нейропатія, сухість у роті, синдром лізису пухлини, розвиток раку шкіри, печінкова недостатність.[1][2]

Протипокази

Ібрутиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкому порушенні функції печінки або нирок, привагітності та годуванни грудьми, особам віком до 18 років, при одночасному застосуванні з карбамазепіном, рифампіцином, фенітоїном, варфарином, препаратами звіробою, антагоністами вітаміну K, та з вітаміном E.[1][2]

Форми випуску

Ібрутиніб випускається у вигляді желатинових капсул і таблеток по 0,07; 0,14; 0,28; 0,42 і 0,56 г.[3]

Примітки

  1. ↑ а б в г д е ж и ІМБРУВІКА капсули. Архів оригіналу за 12 липня 2020. Процитовано 7 липня 2020.
  2. ↑ а б в г д е ж и Имбрувика (Imbruvica) инструкция по применению [Архівовано 10 липня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ а б в г д е Ibrutinib [Архівовано 10 липня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
  4. ↑ Shaywitz, David (5 квітня 2013). The Wild Story Behind A Promising Experimental Cancer Drug. Forbes. Архів оригіналу за 28 березня 2021. Процитовано 8 липня 2020. (англ.)
  5. ↑ PMID 17154430 (PMID 17154430)
    Бібліографічний опис з'явиться автоматично через деякий час. Ви можете підставити цитату власноруч або використовуючи бота.
  6. ↑ а б Ибрутиниб показал хорошую переносимость и эффективность у больных лимфомой [Архівовано 11 липня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ Imbruvica (ibrutinib) Capsules. U.S.Food and Drug Administration (FDA). 8 квітня 2015. Архів оригіналу за 12 липня 2020. Процитовано 21 квітня 2020. (англ.)
  8. ↑ Azvolinsky, Anna. FDA Approves Ibrutinib for Chronic Lymphocytic Leukemia. Cancer Network. Архів оригіналу за 22 лютого 2014. Процитовано 14 лютого 2014. [Архівовано 2014-02-22 у Wayback Machine.] (англ.)
  9. ↑ FDA expands approved use of Imbruvica for rare form of non-Hodgkin lymphoma (Пресреліз). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 29 січня 2015. Архів оригіналу за 1 лютого 2015. Процитовано 8 липня 2020. (англ.)
  10. ↑ IMBRUVICA (ibrutinib) Now Approved to Treat Waldenstrom's Macroglobulinemia in Europe. AbbVie. 10 липня 2015. Архів оригіналу за 13 липня 2020. Процитовано 21 квітня 2020. [Архівовано 2020-07-13 у Wayback Machine.] (англ.)
  11. ↑ а б в Компания Janssen обнародовала результаты наблюдения по исследованию препарата Имбрувика (ибрутиниб) у пациентов с рецидивирующей или рефрактерной мантийноклеточной лимфомой [Архівовано 8 липня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. ↑ а б Ибрутиниб в лечении хронического лимфолейкоза [Архівовано 11 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. ↑ В США препарат Имбрувика (ибрутиниб) одобрен для лечения хронической реакции «трансплантат против хозяина» [Архівовано 12 липня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

Джерело: стаття у Вікіпедії та історія редагувань (автори).